SPIRONOLAKTON

DEFINISI

SPIRONOLAKTON adalah suatu antagonis aldosteron, dari darah melewati membran antiluminal (peritubular) mencapai reseptor aldosteron di sel-sel tubulus

NAMA KIMIA
 (7alfa,17alfa)-7-(Acetylthio)-17-Hydory-3-oxo-pregn-4-ene-21-carboxylic acid y-lactone.

STRUKTUR KIMIA
            C24H32O4S

SIFAT FISIKOKIMIA
            Serbuk putih sampai agak kekuningan. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam alkohol dan etil asetat, larut baik dalam kloroform dan benzene, sedikit larut dalam metil alkohol.

SUB KELAS TERAPI
Diuretik

BENTUK SEDIAAN
            Tablet 25 mg, 100 mg

MEKANISME AKSI
            Spironolakton berkompetisi dengan aldosteron pada reseptor di tubulus ginjal distal, meningkatkan natrium klorida dan ekskresi air selama konversi ion kalium dan hidrogen, juga dapat memblok efek aldosteron pada otot polos arteriolar.

FARMAKOLOGI
            Preparat ini biasanya dipakai bersama diuretik lain untuk mengurangi ekskresi kalium disamping memperbesar diuresis. ;Durasi kerja : 2-3 hari, ;Ikatan protein : 91-98%. ;Metabolisme : melalui hati untuk membentuk banyak metabolit termasuk canrenone (metabolit aktif). ;Waktu untuk mencapai puncak dalam serum :1-3 ham (utamanya dalam bentuk metabolit aktif). ;Ekskresi : melalui urin dan feses

INTERAKSI MAKANAN

Makanan akan meningkatkan absorbsi, hindari licorice.

INTERAKSI OBAT

Penggunaan bersamaan spironolakton dengan diuretik hemat kalium lainnya, suplemen kalium, antagonis reseptor angiotensin, kotrimoksazol (dosis besar) dan inhibitor ACE dapat meningkatkan risiko hiperkalemia, terutama pada pasien gangguan ginjal

STABILITAS PENYIMPANAN

Simpan obat ini dalam suatu yang tertutup rapat, dan jauh dari jangkauan anak-anak dan letakkan pada suhu kamar dan jauh dari kelebihan panas dan kelembaban.

FUNGSI

            Spironolakton digunakan untuk mengobati pasien tertentu dengan hiperaldosteronisme (tubuh memproduksi terlalu banyak aldosteron, hormon terjadi secara alami); kadar potasium yang rendah, dan pada pasien dengan edema (retensi cairan) yang disebabkan oleh berbagai kondisi, termasuk jantung, hati, atau penyakit ginjal. Spironolakton juga digunakan sendiri atau dengan obat lainnya untuk mengobati tekanan darah tinggi. Spironolakton berada dalam kelas obat yang disebut antagonis reseptor aldosteron. Hal ini menyebabkan ginjal tidak dibutuhkan untuk menghilangkan air dan natrium dari tubuh dalam urin, tetapi mengurangi hilangnya kalium dari tubuh.
            Spironolakton juga digunakan dalam kombinasi dengan obat-obatan lain untuk mengobati pubertas sebelum waktunya (kondisi yang menyebabkan anak-anak untuk memasuki pubertas terlalu cepat, sehingga dalam pengembangan karakteristik seksual pada anak perempuan biasanya lebih muda dari 8 tahun dan anak laki-laki biasanya lebih muda dari 9 tahun ) atau miatenia gravis (MG, penyakit di mana saraf tidak berfungsi dengan baik dan pasien mungkin mengalami kelemahan, rasa, kehilangan koordinasi otot, dan masalah dengan visi, ucapan, dan kontrol kandung kemih). Spironolakton juga dapat digunakan untuk mengobati pasien wanita tertentu dengan rambut wajah abnormal.
            Spironolakton biasanya digunakan pada pasien yang memiliki kondisi kesehatan :
• Polikistik ovarium sindrom
Sindrom Ovarium Polikistik (SOPK) merupakan kelainan endokrinopati yang paling banyak dijumpai pada wanita usia reproduksi. Sindrom ini ditandai dengan kumpulan beberapa gejala seperti gangguan haid, gangguan ovulasi, hiper androgenism dan gambaran ovarium polikistik. Kurang lebih 60-70% wanita dengan berat badan lebih, dan 40-50% wanita dengan berat badan normal dapat menunjukkan gejala seperti tersebut diatas.
• Hirsutisme, biasanya terjadi, yaitu suatu gejala munculnya rambut pada bagian tubuh perempuan yang biasanya tidak ditumbuhi rambut seperti di bawah dagu atau di atas bibir. Hirsutisme bukanlah merupakan penyakit namun gejala (symptom) saja.

Hal penting yang harus dilakukan sebelum menggunakan spironolakton
Beberapa hal penting yang harus diwaspadai sebelum menggunakan Spironolakton, yaitu:
• Mengecek alergi yang pernah dialami
• Mengetahui gejala penyakit yang diderita
• Bagi ibu menyusui tidak diperkenankan menggunakan spironolakton
• Tidak mengonsumsi alkohol dan spironolakton bersamaan

Penggunaan Obat
            Spirolakton hanya dapat digunkan secara oral, karena obat ini sukar larut dalam air karena sifat lipofilnya yang tinggi . Dosis – Dosis Spironolakton akan berbeda untuk pasien yang berbeda. Informasi berikut hanya mencakup rata-rata penggunaan dosis Spironolakton, yaitu :

• Dewasa – pada awalnya, 25 sampai 200 miligram (mg) per hari, dibagi menjadi 2 – 4 dosis. Dokter akan meningkatkan dosis menjadi 75 sampai 400 mg sehari.
• Anak-anak – berdasarkan pada berat badan dan harus ditentukan oleh dokter. Dosis biasa adalah 1 sampai 3 mg per kilogram (kg) (1,36 – 0.45 mg per pon) berat badan sehari. Dosis dapat diambil satu kali atau dibagi menjadi 2 – 4 dosis.

            Efek samping yang dapat ditimbulkan dari penggunaan Spirolakton, yaitu :
• Muntah
• Diare
• Sakit perut atau kram
• Kering mulut
• Haus
• Pusing
• Sakit kepala
• Memperbesar atau menyakitkan payudara pada laki-laki atau perempuan
• Kesulitan mempertahankan atau mencapai ereksi
• Pendalaman suara
• Meningkatkan pertumbuhan rambut pada bagian tubuh
• Ngantuk
• Lelah
• Gelisah
• Menstruasi tidak teratur

• Jika kita kelebihan mengonsumsi Spironolakton dapat menimbulkan, yaitu : detak jantung yang tidak beraturan; gugup yang berlebihan; sulit bernafas, geli di tangan, kaki, bibir; mudah lelah.

Peringatan Penggunaan Obat

            Spirolakton dapat menyebabkan alergi kambuh. Obat ini tidak menyebabkan tubuh kehilangan kalium. Oleh karena itu, tidak diperlukan tambahan/asupan kalium dalam makanan, karena terlalu banyak kalium dalam tubuh juga akan membahayakan. Hindari penggunaan suplemen, garam mengandung kalium, makanan yang mengandung kalium, atau obat-obat lain yang mengandung kalium, kecuali atas saran dokter.
            Obat ini dapat menyebabkan kulit lebih sensitive terhadap cahaya matahari. Kontak dengan sinar matahari yang terlalu lama dapat menyebabkan kulit menjadi kemerahan, gatal-gatal, perubahan warna pada kulit, dan penyakit kulit lainnya.
            Untuk hipertensi jika menggunakan obat ini, diharapkan untuk tidak mengkonsumsi obat lain, kecuali atas persetujuan dokter. Obat-obat yang dianjurkan untuk tidak dikonsumsi adalah obat-obat untuk asma, flu, batuk, demam, dan obat lainnya yang dapat dibeli tanpa resep dokter, karena obat-obat tersebut dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.
Untuk diabetes obat ini dapat meningkatkan kadar gula dalam darah.